1、药学导论第四章药物化学演示文稿nn 药物化学研究的主要内容nn 研究药物的物理化学性质、化学结构特征、稳研究药物的物理化学性质、化学结构特征、稳定性等药物的基本性质定性等药物的基本性质nn 药物的体内代谢、生物转化、生物效应、毒副药物的体内代谢、生物转化、生物效应、毒副作用作用nn 药物的化学结构与活性间的关系药物的化学结构与活性间的关系nn 药物与受体的相互作用方式药物与受体的相互作用方式nn 药物的制备、药物的制备、分子设计、先导化合物分子设计、先导化合物的化学修的化学修饰等饰等第二节 药物药物（咖啡因、盐酸甲氯酚酯）四环素类抗生素（四环素、土霉素）抗精神失常药物（盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇）镇静催眠药物（巴比妥、酒石酸唑吡坦）利尿药物及合成降血糖药物（甲苯磺丁脲、格列本脲）NO供体药物（硝酸甘油、马多明）抗血栓药物（氯吡格雷、华法林钠）药物的立体结构对药效的影响钠、钾通道阻滞剂（硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮）药物的立体结构对药效的影响nn 药物发现的四个阶段nn 靶分子的选择和确定靶分子的选择和确定nn 靶分子的优化靶分子的优化nn 先导化合物的发掘先导化合物的发掘nn 先导化合物的优化先导。
2、的化学结构与药效关系nn 决定药物药效的主要因素nn 药物理化性质对药效的影响nn 药物的基本结构对药效的影响nn 药物的电子密度分布对药效的影响nn 药物的立体结构对药效的影响nn 药物的其他结构因素对药效的影响nn 决定药物药效的主要因素nn 决定药物药效的主要因素：药物到达作用部位决定药物药效的主要因素：药物到达作用部位的浓度，药物与受体作用部位的相互作用的浓度，药物与受体作用部位的相互作用nn 结构非特异性药物的药效主要受其理化性质和结构非特异性药物的药效主要受其理化性质和化学结构的影响素（雌二醇）甾体激素（雌二醇）nn 维生素nn 脂溶性维生素（维生素脂溶性维生素（维生素AA醋酸酯）醋酸酯）nn 水溶性维生素（维生素水溶性维生素（维生素CC、生物素）、生物素）第六节 药物开发的途径和方法nn 药物开发的过程nn 药物发现药物发现nn 临床前研究临床前研究nn 临床研究与应用临床研究与应用药物化学研究的主要内容抗寄生虫药物（阿苯达唑、硫酸奎宁）药物的立体结构对药效的影响中枢兴奋药物（咖啡因、盐酸甲氯酚酯）第五节 常见有机药物类型抗肿瘤抗生素（盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌）中枢兴奋。
3、化学结构的影响。 nn 结构特异性药物的药效与其特定的化学结构关结构特异性药物的药效与其特定的化学结构关系密切，其作用与体内受体的相互作用有关。 系密切，其作用与体内受体的相互作用有关。 吸入麻醉药硫喷妥依妥咪酯氯胺酮异丙酚静脉麻醉药吗 啡喷他佐辛nn 药物理化性质对药效的影响nn 药物理化性质及分子结构是药物到达其作用部药物理化性质及分子结构是药物到达其作用部位的浓度起关键作用位的浓度起关键作用nn 影响药物活性的理化性质包括：溶解度、脂水影响药物活性的理化性质包括：溶解度、脂水分配系数、解离度、嘧啶、甲氧苄磺胺类药物及抗菌增效剂（磺胺嘧啶、甲氧苄啶）啶）nn 抗真菌药物（两性霉素抗真菌药物（两性霉素BB、硝酸益康唑）、硝酸益康唑）nn 抗病毒药物（盐酸金刚烷、利巴韦林）抗病毒药物（盐酸金刚烷、利巴韦林）nn 抗寄生虫药物（阿苯达唑、硫酸奎宁）抗寄生虫药物（阿苯达唑、硫酸奎宁）第五节 常见有机药物类型nn 利尿药物及合成降血糖药物（甲苯磺丁脲、格列本脲）nn 激素类药物nn 前列腺素（米索前列醇）前列腺素（米索前列醇）nn 肽类激素（胰岛素、降钙素）肽类激素（胰岛素、降钙素）nn 甾体激。
4、分子极性、表面活性、立分配系数、解离度、分子极性、表面活性、立体化学等体化学等nn 溶解度溶解度nn 脂水分配系数脂水分配系数CCOO/C/CWW CCOO 非水相中非水相中药物的浓度，药物的浓度，CCWW水相中药物的浓度水相中药物的浓度nn 解离度解离度中枢兴奋药物（咖啡因、盐酸甲氯酚酯）由药物的临床副作用观察发现先导化合物药学导论第四章药物化学演示文稿研究药物的物理化学性质、化学结构特征、稳定性等药物的基本性质拟胆碱药物（氯贝胆碱、溴新斯的明）拟胆碱药物（氯贝胆碱、溴新斯的明）为安全合理用药烷化剂（盐酸氮芥、环磷酰胺）nn 抗代谢药物（氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷）抗代谢药物（氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷）nn 抗肿瘤抗生素（盐酸多柔比星、盐酸米抗肿瘤抗生素（盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌）托蒽醌）nn 抗肿瘤的植物药及其衍生物（羟喜树碱、抗肿瘤的植物药及其衍生物（羟喜树碱、紫衫醇）紫衫醇）第五节 常见有机药物类型nn 化学治疗药nn 喹诺酮类抗菌药（吡哌酸、诺氟沙星）喹诺酮类抗菌药（吡哌酸、诺氟沙星）nn 抗结核药物（异烟肼、利福平）抗结核药物（异烟肼、利福平）nn 磺胺类药物及抗菌增效剂（磺胺。
5、和新药设计提供依据。 药物的化学结构与活性间的关系内酰胺抗生素（青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、克拉维酸）镇静催眠药物（巴比妥、酒石酸唑吡坦）nn 药物的基本结构对药效的影响nn 药物药效结构（药效基团）是影响结构特异性药物药效结构（药效基团）是影响结构特异性药物药效的重要因素药物药效的重要因素nn 药物药效结构是进行该类药物结构改造和新药药物药效结构是进行该类药物结构改造和新药设计的基础设计的基础nn 药物的电子密度分布对药效的影响:通过药物的电子密度分布与受体结合位点的互补性影响药物的药效。 通过电生素药物nn 内酰胺抗生素（青霉素、阿莫西林、头孢氨内酰胺抗生素（青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、克拉维酸）苄、克拉维酸）nn 四环素类抗生素（四环素、土霉素）四环素类抗生素（四环素、土霉素）nn 氨基糖苷类抗生素（链霉素、卡拉霉素）氨基糖苷类抗生素（链霉素、卡拉霉素）nn 大环内酯类抗生素（红霉素、泰利霉素）大环内酯类抗生素（红霉素、泰利霉素）nn 氯霉素类抗生素（氯霉素、甲砜霉素）氯霉素类抗生素（氯霉素、甲砜霉素）第五节 常见有机药物类型nn 抗肿瘤药物nn 生物烷化剂（盐酸氮芥、环磷酰胺）生物。
6、荷间的相互吸引，形成氢键、范德华力等作用力来产生药效。 nn 药物的立体结构对药效的影响nn 立体结构：特定原子间的距离、手性中心、取立体结构：特定原子间的距离、手性中心、取代基的位置等代基的位置等nn 通过立体结构的改变影响药物分子与受体大分通过立体结构的改变影响药物分子与受体大分子间结构上的互补性和复合物的形成来影响药子间结构上的互补性和复合物的形成来影响药效效第三节 药物的转运代谢与药效关系nn 药物与细胞和体液及生物大分子的作用，决定了药物与细胞和体液及生物大分子的作用，决定了药物的吸收、药物（氯吡格雷、华法林钠）第五节 常见有机药物类型nn 消化系统药物nn 抗溃疡药物（西咪替丁、盐酸雷尼替丁）抗溃疡药物（西咪替丁、盐酸雷尼替丁）nn 止吐药（昂丹司琼、盐酸地芬尼多）止吐药（昂丹司琼、盐酸地芬尼多）nn 促动力药物肝胆疾病（西沙必利、甲氧促动力药物肝胆疾病（西沙必利、甲氧氯普胺）氯普胺）nn 辅助治疗药物（联苯双酯、熊去氧胆酸）辅助治疗药物（联苯双酯、熊去氧胆酸）nn 解热镇痛药物（阿司匹林、对乙酰氨基酚）nn 非甾体抗炎药物（羟布宗、甲芬那酸）第五节 常见有机药物简介nn 抗。
7、分布和消除特征，从而决定了药物药物的吸收、分布和消除特征，从而决定了药物的生物利用度。 的生物利用度。 nn 药物的吸收与分布决定药物在体内的浓度，药物药物的吸收与分布决定药物在体内的浓度，药物的代谢和排泄则决定药物的作用过程和持续时间。 的代谢和排泄则决定药物的作用过程和持续时间。 nn 对药物转运代谢过程和规律的研究是安全合理用对药物转运代谢过程和规律的研究是安全合理用药和新药设计的重要课题。 为安全合理用药和新药和新药设计的重要课题。 为安全合理用药和新药设计提供依据。 药设计提供依据。 第四节 有机药物钙通道阻滞剂（硝苯地平、盐酸维拉帕米）nn 钠、钾通道阻滞剂（硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮）钠、钾通道阻滞剂（硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮）nn 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂（卡托普利、氯沙坦）（卡托普利、氯沙坦）nn NONO供体药物（硝酸甘油、马多明）供体药物（硝酸甘油、马多明）nn 强心药（地高辛、氨力农）强心药（地高辛、氨力农）nn 调血脂药物（洛伐他丁、吉非罗齐）调血脂药物（洛伐他丁、吉非罗齐）nn 抗血栓药物（氯吡格雷、华法林钠）抗血栓。
8、的化学结构修饰nn 化学结构改造是利用各种化学原理，将药物化学结构加以衍化或者进行显著改变，以获得新药的方法。 nn 化学结构修饰指在保护药物的基本结构的基础上，仅对某些功能基团进行一定的化学结构改变。 nn 有机药物的化学结构修饰的目的nn 改善转运与代谢过程，提高生物利用度改善转运与代谢过程，提高生物利用度nn 改善理化性质改善理化性质nn 改善药物与受体的相互作用，提高治疗效果改善药物与受体的相互作用，提高治疗效果nn 适应合成与制剂要求，方便药物生产与临床适应合成与制剂要求，方便药物生产与临妥品、右旋氯筒毒碱）抗胆碱药物（硫酸阿妥品、右旋氯筒毒碱）nn 拟肾上腺素药物（肾上腺素、盐酸麻黄碱）拟肾上腺素药物（肾上腺素、盐酸麻黄碱）nn 组胺受体拮抗剂（马来酸氯苯那敏、咪唑斯汀）组胺受体拮抗剂（马来酸氯苯那敏、咪唑斯汀）nn 局部麻醉（盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因）局部麻醉（盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因）第五节 常见有机药物类型nn 循环系统药物循环系统药物nn 受体阻滞剂（盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔）受体阻滞剂（盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔）nn 钙通道阻滞剂（硝苯地平、盐酸维拉帕米）。
9、床应用应用nn 前药(Prodrug)是指药物一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或其它作用，释放出活性物质（原药）而产生药理作用的化合物。 它通常是把原药与某种无毒性的化合物连接而形成。 提高药物的选择性己烯雌酚己烯雌酚 二磷酸酯氨苄西林匹氨西林(前药）调整药物的脂水分配系数提高药物的吸收率增加药物的稳定性前列腺素E2前药改善药物的溶解性阿昔洛韦地昔洛韦nn 常见的有机药物化学结构修饰方法nn 药物的成盐修饰药物的成盐修饰nn 药物的成酯修饰药物的成酯修饰nn 药物的成酰胺修饰药物的成酰胺修饰n物（巴比妥、苯妥英钠）抗癫痫药物（巴比妥、苯妥英钠）nn 抗精神失常药物（盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇）抗精神失常药物（盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇）nn 镇痛药物（吗啡、盐酸美沙酮）镇痛药物（吗啡、盐酸美沙酮）nn 抗抑郁药物（盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀）抗抑郁药物（盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀）nn 中枢兴奋药物（咖啡因、盐酸甲氯酚酯）中枢兴奋药物（咖啡因、盐酸甲氯酚酯）第五节 常见有机药物类型nn 外周神经系统药物药物nn 拟胆碱药物（氯贝胆碱、溴新斯的明）拟胆碱药物（氯贝胆碱、溴新斯的明）nn 抗胆碱药物（硫酸阿。
10、n 药物的其他修饰药物的其他修饰nn 药物的成盐修饰nn酸性较强具有羧基的药物多做成钾、钠或钙酸性较强具有羧基的药物多做成钾、钠或钙盐类盐类nn酸性较羧基药物弱的具有酰亚胺基和酰脲基酸性较羧基药物弱的具有酰亚胺基和酰脲基的药物，一般做成钠盐的药物，一般做成钠盐nn酸性较羧基药物强的具有磺酸基、磺酰胺基酸性较羧基药物强的具有磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物，通常做成碱金属盐类或磺酰亚胺基的药物，通常做成碱金属盐类nn少数结构较为特殊的具有较弱酸性的酚羟基少数结构较为特殊的具有较弱酸性的酚羟基做成酚钠盐类做成酚钠盐类nn具有连烯二醇基团的药物做成钠盐类具有连烯二醇基团的药物做成钠盐类nn具有脂肪胺基、氮杂环、肼基或胍基的碱性具有脂肪胺基、氮杂环、肼基或胍基的碱性药物，因来源与生理原因做成盐酸盐、氢卤药物，因来源与生理原因做成盐酸盐、氢卤酸盐、硫酸盐、有机酸盐类。 酸盐、硫酸盐、有机酸盐类。 第五节 常见有机药物类型nn 中枢神经系统药物药物nn 镇静催眠药物（巴比妥、酒石酸唑吡坦）镇静催眠药物（巴比妥、酒石酸唑吡坦）nn 全身麻醉（氧化亚氮、氯胺酮）全身麻醉（氧化亚氮、氯胺酮）nn 抗癫痫药。
ICP备案号: